Главная Разное

Дексалгин инъекция инструкция по применению. Дексалгин - инструкция по применению

Для коррекции скелетно-мышечных и других видов острой боли умеренной интенсивности традиционно используют ненаркотические обезболивающие, существенно не влияющие на нервную систему и не вызывающие привыкания. Предпочтение отдается нестероидным препаратам, таким как Дексалгин. Перед применением важно внимательно изучить официальную инструкцию по применению.

Это не только эффективный анальгетик, но и жаропонижающее, и противовоспалительное средство. Активное вещество Дексалгина – трометамол декскетопрофена начинает действовать уже спустя полчаса после приема таблетки или парентерального введения лекарства.

Фармакологические свойства

Боль может возникнуть внезапно, быть несильной и пройти через несколько минут, а может быть интенсивной и сохраняться в течение недель. Даже небольшая боль приносит дискомфорт, выматывает, ухудшает качество жизни, без должного лечения она способна перерасти в хроническую форму.

Обезболивание – основное предназначение Дексалгина, как и всех препаратов, имеющих в названии буквосочетание «алг», что в переводе с древнегреческого означает «боль». Благодаря выраженному болеутоляющему действию, Дексалгин позволяет на треть снизить потребность в сильнодействующих наркотических анальгетиках – опиоидах, вызывающих психологическую и физиологическую зависимость. Также Дексалгин хорошо снимает жар, в меньшей степени подавляет воспалительный процесс, что проявляется уменьшением отечности мягких тканей и припухлости в области сустава, устранением покраснения кожи в области поражения, снижением местной температуры. Препарат помогает вернуть пациентам двигательную активность.

Лечебные свойства Дексалгина обеспечиваются его способностью подавлять ферменты циклооксигеназы и, как следствие, блокировать синтез ответственных за болевые ощущения и развитие воспалительного процесса простагландинов. В связи с неизбирательным ингибированием, влиянием на обе формы фермента – патологический ЦОГ-2 и физиологический ЦОГ-1, Дексалгин запрещен к длительному (свыше 2-5 дней) применению.

Состав, формы выпуска

Лечебные свойства Дексалгина обеспечивает Декскетопрофен. В лекарстве он присутствует в виде трометамоловой соли пропионовой кислоты в эквивалентном количестве.

Производителем предусмотрено 2 формы выпуска:

Таблетки (25 мг Декскетопрофена) – белые, круглые, с обеих сторон выпуклые, с пленочным покрытием и разделительными полосами. По 10 шт. в упаковке (1 блистер), снабжаются инструкцией. Вспомогательный состав таблеток: наполнители, придающие массу и нужную растворимость – целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ), натрий карбоксиметилкрахмал, глицерил пальмитостеарат; дезинтегранты, обеспечивающие распадаемость и скорейшее высвобождение Декскетопрофена – кукурузный крахмал. Оболочка таблетки Дексалгин состоит из гипромеллозы, связывающего, противоприлипающего вещества Макрогол 6000, пищевого красителя диоксид титана, пластификатора пропиленгликоль.
Раствор для инъекций (25 мг/мл) – прозрачный, со спиртовым запахом, предназначен для внутримышечного или внутривенного вливания. Разлит в темные стеклянные ампулы вместимостью 2 мл. В пачке с инструкцией может быть упаковано 5 или 10 ампул (1 пластиковый поддон). В качестве растворителей присутствуют: этиловый спирт, хлорид натрия, вода для разбавления и едкий натр.

Вас может заинтересовать .

Как действует Дексалгин

При поступлении в организм через ротовую полость или путем внутримышечной, внутривенной инъекции Дексалгин хорошо всасывается, попадает в ток крови и начинает быстро действовать на очаг боли и воспаления. Результат в виде снижения болезненных симптомов заметен спустя 30 мин, спустя 45 мин после введения препарата эффект достигает максимума. В инструкции указано, что при дозе 50 мг обезболивающее действие сохраняется на протяжении 4-8 часов. Фармакокинетические процессы не зависят от способа введения лекарства, показатели практически одинаковые для таблетированной и инъекционной формы приема Дексалгина.

При расчете эффективной дозировки учитываются следующие параметры:

Всасывание: биодоступность высокая, при внутривенном поступлении достигает 100%. Пик концентраций отмечается через 10 мин для внутривенного укола, 20 – внутримышечного, 40 – таблеток. Пища уменьшает максимальную концентрацию и скорость всасывания активного компонента таблетки, увеличивая время достижения лечебного эффекта.
Распределение: в кровотоке Дексалгин находится в связанном виде, образует комплекс с белками плазмы на 99% от введенного объема. Время полураспределения из крови в клетки тканей – 20 мин. При повторном воздействии не кумулируется в организме.
Метаболизм: соединяется с глюкороновой кислотой, играющей роль санитара, который обеспечивает снижение токсичности и быстрое выведение.
Экскреция : метаболиты удаляются из организма с мочой, период полувыведения – 1-2,7ч. У пациентов после 65 лет на 48% увеличивается время жизни препарата, суммарный коэффициент очищения жидкостей и тканей организма от токсичных веществ уменьшается.

Показания к приему

Препарат не лечит заболевание, не влияет на ее течение и не воздействует на причину. Для чего же он нужен? Дексалгин – средство симптоматической терапии, рассчитанной на временный эффект. Его действие направлено на устранение тягостных проявлений заболевания, максимальное облегчение состояния больного.

Часто Дексалгин применяется параллельно с основным комплексом лечебных мероприятий или может использоваться еще до постановки точного диагноза и выбора схемы лечения. Таблетки помогают справиться с умеренными болями, жаром и воспалением, выраженными незначительно. Инъекционная форма эффективна при средних и интенсивных болевых ощущениях либо в случаях, когда принять таблетку нецелесообразно или невозможно, например, в условиях приступа почечной колики, серьезной травмы.

Показаниями к приему Дексалгина по инструкции являются:

ревматические патологии – ревматоидный артрит, ;
, позвоночника, в т.ч. воспалительного характера – остеоартроз, остеохондроз, различные разновидности артрита;
боли послеоперационные, менструальные, зубные, посттравматические, при метастазах раковых опухолей в костях;
, боли при невралгии, приступе мочекаменной болезни.

Читайте : при каких заболеваниях назначают .

Инструкция по применению Дексалгин

Дозировка определяется индивидуально, применяется Дексалгин по потребности согласно инструкции или рекомендаций медицинского работника. Уколы назначает врач. При расчете определяющим фактором является эффективность и безопасность дозы – она должна быть минимальной достаточной при максимально коротком курсе.

Правила приема зависят от пути введения лекарства, выраженности болевого синдрома, особенностей организма.

Детям, беременным и кормящим грудью женщинам применять Дексалгин противопоказано. Также препарат запрещен пациентам с гиперчувствительностью к НПВП, тяжелыми формами почечной, печеночной, сердечной недостаточности, болезнями ЖКТ, нарушениями свертываемости крови.

Согласно инструкции схема и методика приема следующие:

Таблетки – предельная суточная доза 3 таблетки (75 мг Дескетопрофена). Однократно допустимо принять не более 2-х. Рекомендуется кратный прием малыми дозами – по ½ табл. через 4-8ч (по необходимости). Принимать на пустой желудок, до еды – за полчаса и более. Продолжительность терапии: не дольше 3-5 дней. Пациентам из группы риска (после 65 лет, с печеночной, почечной дисфункцией) суммарную дозировку ограничивают 50 мг/сутки.
Раствор в/в в/м – предельная суточная дозировка 3 ампулы (150 мг Дескетопрофена). Повторно вводить Дексалгин не ранее чем через 6 ч. Для группы риска – 1 ампула/сутки. Курс приема ограничивается 2 днями, далее, по показаниям, переходят на таблетки, при сильных болях допустимо совмещать с опиоидами. Техника постановки укола и правила смешивания: медленное введение содержимого шприца глубоко внутрь мышцы или в вену (не менее 15 с), при капельном внутривенном вливании (не более 30 мин) раствор Дексалгина предварительно разводят до получения нужной концентрации (используют физраствор, раствор Рингера или глюкозы). Внутривенные уколы – дело рук специалиста!

Сигналом о передозировке служит тошнота, боль в брюшной, тазовой области, расстройство сознания, сна, приема пищи, головокружение. Первая помощь – скорейшее выведение остатков лекарства промыванием желудка, приемом активированного угля или прочих сорбентов, внепочечным очищением крови.

Побочные эффекты

Инструкция информирует о выявленных случаях возникновения нежелательных побочных явлений при приеме Дексалгина. Встречаются они редко, частота развития не превышает 0,1-1%, это такие нарушения:

местная реакция на инъекцию, кровоизлияние из-за повреждения сосуда, ощущение холода, внутреннего жара, повышенная утомляемость;
симптомы диспепсии, боли в брюшной, тазовой области, кровавая рвота, сухость в полости рта, анорексия, пожелтение кожи, слизистых, эрозивно-язвенные состояния;
понижение или повышение давления, усиленный приток крови к коже, нарушение сердечного ритма, накопление жидкости в мягких тканях, учащение сердцебиения, тромбофлебит поверхностных вен;
урежение дыхания, нарушение зрительной функции, головокружение, ощущение шума в ушах и голове, ползания мурашек, проблемы со сном, головная боль;
дерматит, сильно зудящие высыпания, повышенное потоотделение, аллергические симптомы на коже, спазм в мышцах, пурпура;
проблемы с мочеиспусканием, кетонурия, белок в моче, сбои менструального цикла, функций простаты, анемия, снижение уровня лейкоцитов, повышение триглицеридов, гипо или гипергликемия.

Чтобы избежать усиления побочного воздействия на печень, запрещено совместное применение алкоголя и Дексалгина. При курсовой терапии спиртосодержащие напитки противопоказаны в течение 3-30 дней до и после лечения (по указанию врача), при разовом – 18-24 ч до и 8-14 ч после приема. Пациенты с болезнями ЖКТ, печени, почек или после 65 лет нуждаются в постоянном врачебном контроле.

Требует осторожности сочетание Дексалгина со следующими медикаментами:

другие ненаркотические анальгетики;
антидепрессанты третьего поколения, препараты лития;
антиагреганты, антикоагулянты прямого действия, низкомолекулярные гепарины, фибринолитики;
Пентоксифиллин, Гидантоин;
противомикробные средства, хинолоны;
цитостатики, иммунодепрессанты;
диуретики, сахароснижающие, антиретровирусные препараты;
сердечные гликозиды, лекарства от гипертонии.

В случае инъекций следует избегать непосредственного смешивания Дексалгина с раствором Прометазина, Допамина, средствами, содержащими Гидроксизин, Петидин (допустимо сочетать только с разбавленным Дексалгином). Не вводить совместно с Пентазоцином, Прометазином.

Мнение врачей и пациентов о лекарстве

Медики признают Дексалгин эффективным в отношении некоторых видов боли, назначают его исключительно для кратковременного использования. Много положительных отзывов об уколах – за очень короткое время они справляются даже с сильной болью. Ввиду длинного списка побочных реакций, ограничений, лекарственных взаимодействий врачи не рекомендуют рисковать и самостоятельно назначать лечение.

По свидетельству некоторых пациентов, Дексалгин помог им в случае, когда другие обезболивающие не справлялись. Такие люди держат его в своей домашней аптечке постоянно и пользуются в случае приступов острой боли. Чтобы снять зубную или менструальную боль на сутки обычно хватает единственной таблетки. Встречаются отзывы о том, что Дексалгин помог только в первый день, оказался неэффективным при невралгической боли, пациенты также жалуются на возникающие побочные действия. К отрицательным отзывам следует отнести и болезненность уколов, образование уплотнений, шишек в местах введения.

Стоимость препарата, аналоги

Приобрести Дексалгин можно в любой аптечной сети. Таблетки отпускаются свободно, инъекционные растворы – после предъявления рецепта. Производитель: фармацевтическое объединение Берлин-Хеми/Менарини, страна происхождения: Италия или Германия.

Средняя цена составляет:

таблетки 0,025 10 шт. – 324 руб.;
раствор в/в в/м 25 мг/мл 5 ампул – 269, 10 – 516 руб.

Чтобы сохранить фармакологические свойства Дексалгина на протяжении всего срока службы (таблетки – 2 года, раствор – 5 лет) нельзя нарушать оригинальную упаковку, хранить лекарство нужно при комнатной температуре, подальше от солнечных лучей. В разбавленном виде Дексалгин хранению не подлежит – годен лишь в течение суток. Перед применением раствора важно удостовериться, что осадка или твердых частиц нет, жидкость осталась прозрачной, бесцветной.

Доступные структурные и наиболее близкие аналоги Дексалгина производства России:

Фламадекс: раствор 224 руб., таблетки 233 руб.;
Дексонал табл. – 224 руб.

В некоторых случаях Дексалгин заменяют препаратами на основе Ибупрофена, Кетопрофена, Напроксена. Назначение Дексалгина или выбор аналога следует доверить специалисту. Самолечение или превышение указанных в инструкции доз и продолжительности применения чревато различными неблагоприятными последствиями.

Препарат Дексалгин - нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее жаропонижающее, анальгезирующее действие.
Декскетопрофена трометамол - это соль пропионовой кислоты, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие и относится к классу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Механизм ее действия основан на уменьшении синтеза простагландинов за счет угнетения циклооксигеназы. В частности тормозится превращение арахидоновой кислоты в циклические ендопероксиды PGG 2 и PGH 2 , из которых образуются простагландины PGE 1 , PGE 2 , PGF 2 a , PGD 2 , а также простациклин PGI 2 и тромбоксаны Тха 2 и ТХВ 2 . Кроме этого, угнетение синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, что может также косвенно влиять на основное действие препарата. Угнетающее действие декскетопрофена трометамолу на изоэнзимы циклогенеза СОХ-1 и СОХ-2 была обнаружена у животных и людей. Клинические исследования показали, что декскетопрофена трометамол оказывает эффективную обезболивающее действие, развивается через 30 мин после применения препарата и продолжается 4-6 часов.

Фармакокинетика

.
После приема внутрь декскетопрофена трометамолу максимальная концентрация в плазме крови (C max) достигается в среднем через 30 мин (15-60 мин). Распределении и период полувыведения декскетопрофена трометамолу составляют 0,35 и 1,65 ч соответственно. За счет высокой степени связывания с белками плазмы крови (99%) средний объем распределения декскетопрофена трометамолу составляет менее 0,25 л / кг. Вывод декскетопрофена трометамолу происходит в основном за счет глюкуронизации и последующего выведения почками. После применения декскетопрофена трометамолу в моче обнаруживается только S - (+) - енантиомир, что доказывает отсутствие его инверсии в R - (+) - енантиомир в организме человека. При исследовании фармакокинетики многократных доз было показано, что после последнего применения декскетопрофена трометамолу значение площади под кривой биодоступности (ППК) было не выше, чем после его однократного применения, доказывает отсутствие кумуляции препарата. При применении декскетопрофена трометамолу вместе с пищей значение ППК не меняются, однако значение C max снижается, а также уменьшается скорость всасывания (увеличивается t max).

Показания к применению

Препарат Дексалгин предназначен в симптоматической терапие боли легкой и средней степени, например, мышечно-скелетные боли, болезненные менструации (дисменорея), зубная боль.

Способ применения

В зависимости от вида и интенсивности боли рекомендуемая доза составляет 12,5 мг (½ таблетки, покрытой оболочкой) каждые 4-6 часов или 25 мг (1 таблетка, покрытая оболочкой) каждые 8:00. Суточная доза не должна превышать 75 мг. Нежелательные явления препарата Дексалгин можно свести к минимуму путем применения минимально эффективных доз в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. Дексалгин â не предусмотрен для длительной терапии; лечение продолжается, пока есть симптомы. Одновременный прием пищи уменьшает скорость всасывания действующего вещества, поэтому его рекомендуется принимать не менее чем за 30 мин до еды.
Пациентам пожилого возраста.
Рекомендуется начинать лечение с низких доз. Суточная доза составляет 50 мг. При хорошей переносимости препарата дозу можно повысить до обычной.
При нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести.
Лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы и под строгим наблюдением врача. Суточная доза составляет 50 мг.
При нарушениях функции почек легкой степени тяжести.
Для больных с нарушениями функции почек легкой степени (клиренс креатинина 50-80 мл / мин) начальную суточную дозу следует уменьшить до 50 мг.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при применении препарата Дексалгин 25, как и при применении других препаратов декскетопрофена, приведены ниже по убыванию частоты возникновения: часто (1-10% пациентов); нечасто (0,1-1% пациентов); редко (0,01-0,1% пациентов); очень редко (менее 0,01% пациентов), включая отдельные сообщения.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко — парестезии.
Со стороны органов чувств: редко — шум в ушах; очень редко — нечеткое зрение.
Со стороны ССС: нечасто — чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко — экстрасистолия, повышение АД; очень редко — тахикардия, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: редко — брадипноэ; очень редко — бронхоспазм, одышка.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, абдоминальная боль, диспепсия, диарея; нечасто — запор, сухость во рту, метеоризм; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение из язвы или ее перфорация, анорексия; очень редко — поражение поджелудочной железы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности печеночных ферментов (в т.ч.

АСТ и АЛТ), желтуха; очень редко — поражение печени.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — полиурия; очень редко — нефрит или нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение менструального цикла (у женщин), преходящие нарушения функции предстательной железы при длительном применении (у мужчин).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — боль в спине, мышечный спазм, затруднение движений в суставах.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, сыпь; редко — крапивница, угревая сыпь, потливость; очень редко — тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация.
Со стороны обмена веществ: редко — гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны лабораторных данных: редко — кетонурия, протеинурия.
Со стороны общего статуса: нечасто — лихорадка, утомляемость; очень редко — анафилактический шок, отек лица.
Прочие нарушения: нечасто — асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии); редко — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Дексалгин являются:
- Повышенная чувствительность к декскетопрофена, любого другого НПВП или к вспомогательным веществам препарата.
- Применение больным, у которых вещества с подобным механизмом действия, например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, вызывают приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию полипов в носу, крапивницы или ангионевротического отека.
- Активная фаза язвенной болезни / кровотечение в пищеварительном тракте или подозрение на наличие, рецидивирующее течение язвенной болезни / кровотечение в пищеварительном тракте в анамнезе (не менее 2 подтвержденных фактов язвы или кровотечения), а также хроническая диспепсия.
- Кровотечение или перфорации в пищеварительном тракте в анамнезе, связанные с приемом НПВС.
- Кровотечение в пищеварительном тракте, другие кровотечения в активной фазе или повышенная кровоточивость.
- Болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.
- Бронхиальной астма в анамнезе.
- Тяжелая сердечная недостаточность.
- Умеренное или тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <50 мл / мин).
- Тяжелое нарушение функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).
- Геморрагический диатез или другие нарушениях свертываемости крови.
- III триместре беременности и кормления грудью.

Беременность

Дексалгин противопоказан в III триместре беременности и в период кормления грудью.
Препарат можно применять в период I и II триместров беременности только в случае острой необходимости, только если потенциальная польза превышает потенциальный риск для плода. Дозу и продолжительность лечения уменьшить до минимально возможного уровня.
Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и / или развитие зародыша и плода. Согласно эпидемиологических исследований применения препаратов, подавляющих синтез простагландинов, на ранних этапах беременности увеличивает риск выкидыша, порок сердца, гастрошизис. При необходимости применения декскетопрофена трометамолу женщинам, которые планируют беременность, следует назначать наименьшую возможную дозу при минимальной продолжительности терапии.
На фоне применения ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности у плода возможно возникновение таких отклонений:
- сердечно-сосудистая токсичность, например, преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии;
- дисфункция почек, которая может прогрессировать и перейти в почечную недостаточность с развитием олигогидроамнион.
У матери в конце беременности и в младенца возможны такие явления:
- увеличение времени кровотечения за счет подавления агрегации тромбоцитов, даже при применении препарата в низких дозах
- угнетение сократительной активности матки, что приводит к запаздыванию и задержки родовой деятельности.
Данных о проникновении в грудное молоко нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следующие взаимодействия лекарственных средств в целом характеризует препараты класса НПВП.
Комбинации, не рекомендуются для применения с препаратом Дексалгин .
Другие НПВП, в том числе салицилаты в высоких дозах (более 3 г / сут): увеличивается риск возникновения пептических язв за счет синергического действия.
Гепарин и антикоагулянты непрямого действия (варфарин): усиливается действие антикоагулянтов, что может привести к увеличению времени кровотечения если избежать такой комбинации нет возможности, необходим тщательный контроль за состоянием больного с соответствующим контролем лабораторных показателей.
Кортикостероиды: повышается риск возникновения пептических язв и кровотечений в ЖКТ.
Препараты лития повышается уровень лития в крови до токсических значений за счет уменьшения его выведения почками.
Метотрексат при применении в высоких дозах (15 мг / неделю и больше): повышается уровень метотрексата в крови за счет уменьшения его выведения почками, что приводит к токсическому воздействию на систему крови.
Гидантоин и сульфаниламиды: токсичность этих веществ.
Комбинации, требующие осторожного применения с препаратом Дексалгин â
Диуретики, ингибиторы АПФ, антибиотики группы аминогликозидов и антагонисты рецепторов ангиотензина II. Декскетопрофен ослабляет действие диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых больных с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) может ухудшиться их состояние при одновременном применении средств, подавляющих действие циклооксигеназы, с ингибиторами АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и антибиотиками группы аминогликозидов. Как правило, это ухудшение носит обратимый характер. При применении декскетопрофена одновременно с любым диуретическим средством нужно быть уверенным, что пациент не гидратированный, а во время лечения проводить контроль функции почек.
Метотрексат при применении в малых дозах (менее 15 мг / неделя): возможно повышение токсического действия на систему крови за счет уменьшения его выведения почками; при необходимости применения такой комбинации необходим еженедельный контроль картины крови, особенно при наличии даже незначительного снижения функции почек, а также у больных пожилого возраста.
Пентоксифиллин повышается риск развития кровотечений, поэтому необходимо наблюдать за больным и контролировать время кровотечения.
Зидовудин: существует риск увеличения токсического воздействия зидовудина на эритропоэз (токсическое воздействие на ретикулоциты) до развития тяжелой анемии через неделю после применения НПВП, поэтому в первые 1-2 недели после начала терапии НПВС необходимо проводить контроль анализа крови с подсчетом количества ретикулоцитов.
Производные сульфонилмочевины: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины за счет их вытеснения из связей с белками крови.
Комбинации, требующие осторожности при применении с препаратом Дексалгин â
Бета-адреноблокаторы: может снижаться их антигипертензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов.
Циклоспорин и такролимус: усиление токсического действия этих препаратов на почки за счет влияния НПВП на синтез простагландинов; при применении такой комбинации следует проводить регулярный контроль функции почек.
Тромболитические препараты: повышенный риск кровотечений.
Ингибиторы агрегации тромбоцитов и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск развития пептических язв и кровотечений в ЖКТ.
Пробенецид: повышение концентрации декскетопрофена в плазме крови за счет снижения уровня его реальной канальцевой секреции и глюкуронирования; в таком случае надо проводить коррекцию дозы декскетопрофена.
Сердечные гликозиды: может повышаться их концентрация в плазме крови.
Мифепристон: уменьшение его эффективности за счет уменьшения синтеза простагландинов, поэтому НПВП не следует применять в течение 8-12 суток после применения мифепристона.
Хинолины: применение в высоких дозах в сочетании с НПВП повышает риск развития судорог.

Передозировка

Симптоматика передозировки препаратом Дексалгин неизвестна.
Аналогичные лекарственные средства вызывают нарушения со стороны пищеварительного тракта (рвота, анорексия, боль в животе) и нервной системы (сонливость, вертиго, дезориентация, головная боль).
Лечение. При случайной передозировке следует немедленно начать симптоматическую терапию в соответствии с клинического состояния пациента. Если взрослый пациент или ребенок принял дозу 5 мг / кг массы тела в течение 1:00 надо принять активированный уголь. Для вывода декскетопрофена можно использовать гемодиализ.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С. Блистер хранить в картонной коробке. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Дексалгин - таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Упаковка: блистер, содержащий 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой картонная коробка, содержащая 1 или 3, или 5 блистеров и инструкцию по применению.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, Дексалгин содержит декскетопрофена трометамолу 36,9 мг, что эквивалентно декскетопрофена 25 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия крахмала, глицерина дистеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, пропиленгликоль.

Дополнительно

Дексалгин применять с осторожностью больным с аллергическими реакциями в анамнезе.
Следует избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, в том числе с ингибиторами циклооксигеназы-2. Нежелательные явления препарата можно свести к минимуму путем применения минимально эффективных доз в течение как можно более короткого промежутка времени, необходимого для устранения симптомов. При применении препаратов класса НПВП в пищеварительном тракте могут развиться пептические язвы с / без перфорации и кровотечения (даже с летальным исходом). Эти нежелательные явления могут возникнуть в любой период лечения как с симптомами-предвестниками, так и без них, и они не зависят от наличия в анамнезе тяжелых нарушений со стороны пищеварительного тракта. Если при применении декскетопрофена развилась желудочно-кишечное кровотечение или язва, препарат следует немедленно прекратить.
Риск развития вышеупомянутых нежелательных явлений повышается пропорционально увеличению дозы НПВС, а также у больных с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе и у лиц пожилого возраста. Во время применения препарата врач должен тщательно наблюдать за состоянием пациентов, несмотря на возможное появление желудочно-кишечных кровотечений. Перед началом применения декскетопрофена трометамолу и при наличии в анамнезе эзофагита, гастрита и / или язвенной болезни следует, как и в случае с другими НПВП, убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У больных с имеющимися симптомами патологии пищеварительного тракта и с заболеваниями пищеварительного тракта в анамнезе необходимо проводить контроль за нарушений со стороны пищеварительного тракта, особенно на счет кровотечения в пищеварительном тракте.
Для уменьшения риска развития нежелательных побочных реакций со стороны пищеварительного тракта врач может назначить лекарственные средства, оказывающие защитное действие на слизистую оболочку пищеварительного тракта (мизопростол, ингибиторы протонного насоса). Это также касается больных, нуждающихся сопутствующего назначения низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск развития осложнений со стороны пищеварительной системы. Больных следует проинформировать, что в случае появления каких-либо дискомфорта в области живота (в первую очередь - желудочно-кишечных кровотечений), особенно в начале лечения, они должны сообщать врачу.
Декскетопрофен может повышать в крови уровень азота мочевины, креатинина, АСТ и АЛТ. При значительном повышении уровня АСТ и АЛТ применение препарата следует прекратить.
Подобно другим ингибиторам простагландинов применения декскетопрофена трометамолу может сопровождаться побочными реакциями со стороны почек, которые могут приводить к гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.
Декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Пациентам с нарушенной функцией почек и / или печени, артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью, поскольку в них применение НПВП может вызвать ухудшение функции почек, задержку жидкости в организме, появление отеков.
Следует быть осторожным при применении декскетопрофена у больных, диуретики и склонных к гиповолемии, поскольку существует риск нефротоксического действия препарата. Особая осторожность требуется при назначении препарата пациентам с заболеваниями сердца в анамнезе, особенно с эпизодами сердечной недостаточности, поскольку декскетопрофен может вызвать обострение течения заболевания. Больные пожилого возраста более склонны к развитию у них нарушение функции почек, сердечно-сосудистой системы и печени.
Очень редко сообщалось о кожные реакции (некоторые с летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Чаще всего побочные реакции развиваются в начале лечения; в большинстве случаев - в первый месяц лечения. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других проявлениях гиперчувствительности препарат следует немедленно отменить.
Женщины, которые планируют беременность, могут применять препарат только в случаях крайней необходимости, применяя минимально возможные дозы в течение кратчайшего периода. Это касается женщин, которые не могут забеременеть или проходят обследование репродуктивной функции. Декскетопрофен не следует применять в I и II триместре беременности, если нет необходимости.
Надо помнить, что при применении НПВП (это также может касаться и декскетопрофена), особенно в высоких дозах и длительном лечении, незначительно повышается риск развития артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркт миокарда, инсульт).
Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, декомпенсированной сердечной недостаточностью, манифестирующих ишемической болезнью сердца, облитерирующим эндартериит, цереброваскулярными нарушениями декскетопрофен назначать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и возможного риска такой терапии. По такому же принципу оценивать целесообразность назначения длительной терапии декскетопрофена больным с факторами риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как гиперлипидемия, артериальная гипертензия, сахарный диабет и в случае, если пациент курит.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
При применении декскетопрофена головокружение, и повышенная утомляемость, что может повлиять на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Основные параметры

Название:	ДЕКСАЛГИН
Код АТХ:	M01AE17 -

Инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

В 1 ампуле (2 мл) содержится: Действующее вещество: Декскетопрофена трометамол – 36,9 мг (что соответствует 25,0 мг декскетопрофена).;Вспомогательные вещества: этанол (96 %) – 200,0 мг, натрия хлорид – 8,0 мг, натрия гидроксид до рН 7,4, вода для инъекций до 2,0 мл.;

Фармакологический эффект

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающие действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне ЦОГ-1 и ЦОГ-2.; Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.; При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика

Всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке (Сmах) после внутримышечного введения декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного внутримышечного или внутривенного введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.; Распределение. Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99 %). Среднее значение объема распределения (Vd) составляет менее 0,25 л/кг, время полураспределения составляет около 0,35 ч.; Выведение. Главным путем выведения декскетопрофена является конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим выделением через почки. Период полувыведения (T1/2) декскетопрофена трометамола составляет около 1-2,7 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение периода полувыведения (как после однократного, так и после повторного внутримышечного или внутривенного введения) в среднем до 48 % и снижение общего клиренса препарата.;

Показания

Купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечных коликах, альгодисменорея, ишалгия, радикулит, невралгии, зубная боль); - симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. Состав); - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; - желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия; - желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит); - тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью); - тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Дексалгин при беременности и в период лактации противопоказано.

Способ применения и дозы

Дексалгин предназначен для в/в и в/м введения.; Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Суточная доза составляет 150 мг.; У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию препаратом Дексалгин следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.; Дексалгин предназначен для краткосрочного (не более 2 дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.; Правила приготовления и введения растворов; Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в/м.; Содержимое одной ампулы (2 мл) вводят путем медленной в/в инъекции продолжительностью не менее 15 сек.; Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной в/в инфузии продолжительностью 10-30 мин.;

Побочные действия

Возможные побочные эффекты при применении декскетопрофена трометамола, как и при применении других препаратов декскетопрофена, приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто (1-10 % пациентов), нечасто (0,1-1 % пациентов) редко (0,01-0,1 % пациентов), очень редко (менее 0,01 % пациентов), включая отдельные сообщения.; Со стороны кровеносной и лимфатической систем;Редко: анемия.;Очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.; Со стороны центральной нервной системы;Нечасто: головная боль, головокружение, бессонница, сонливость.;Редко: парестезия.; Со стороны органов чувств;Нечасто: нечеткость зрения.;Редко: шум в ушах.; Со стороны сердечно-сосудистой системы;Нечасто: артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов.;Редко: экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.; Со стороны дыхательной системы;Редко: брадипноэ.;Очень редко: бронхоспазм, диспноэ.; Со стороны желудочно-кишечного тракта;Часто: тошнота, рвота.;Нечасто: абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту.;Редко: эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия.;Очень редко: поражение поджелудочной железы.; Со стороны печени и желчного пузыря;Редко: повышение активности печеночных ферментов, желтуха.;Очень редко: поражение печени.; Со стороны мочевыделительной системы;Редко: полиурия, почечная колика.;Очень редко: нефрит или нефротический синдром.; Со стороны репродуктивной системы;Редко: у женщин – нарушение менструального цикла, у мужчин – нарушение функции предстательной железы.; Со стороны опорно-двигательного аппарата;Редко: мышечный спазм, затруднение движений в суставах.; Со стороны кожных покровов;Нечасто: дерматит, сыпь, потливость.;Редко: крапивница, угревая сыпь.;Очень редко: тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит, фотосенсибилизация.; Со стороны обмена веществ;Редко: гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.; Со стороны лабораторных показателей;Редко: кетонурия, протеинурия.; Местная и общая реакции;Часто: боль в месте инъекции.;Нечасто: воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции; чувство жара, озноб, утомление.;Редко: боль в спине, обморок, лихорадка.;Очень редко: анафилактический шок, отек лица.; Прочие нарушения: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).;

Передозировка

Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.;Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости – промывание желудка, диализ.;

Взаимодействие с другими препаратами

Дексалгин нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).; Дексалгин можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.; Дексалгин – разбавленный раствор для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.; Дексалгин – разбавленный раствор для инфузий совместим со следующими растворами для инъекций: дофамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.; При хранении Дексалгин – разбавленных растворов для инфузий в пластиковых контейнерах или при использовании инфузионных систем, изготовленных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, полиэтилена низкой плотности или поливинилхлорида, абсорбции действующего вещества перечисленными материалами не происходит.; Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.; Нежелательные комбинации; С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): одновременное назначение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы.; С пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином: повышение риска возникновения кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.; С препаратами лития: НПВП повышают уровень лития в крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.; С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.; С гидантоинами и сульфаниламидными препаратами: риск увеличения токсического действия этих препаратов.; Комбинации, требующие осторожности; С диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента: терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.; С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо проводить еженедельный подсчет клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.; С пентоксифиллином: повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частая проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).; С зидовудином: риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходимо провести подсчет всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед после начала терапии НПВП.; С сульфаниламидными препаратами: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы.; С препаратами низкомолекулярного гепарина: повышение риска развития кровотечений.; Комбинации, которые необходимо принимать во внимание; С β-адреноблокаторами: НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект β-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.; С циклоспорином и такролимусом: НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных простагландинов. Во время проведения одновременной терапии необходимо контролировать функцию почек.; С тромболитиками: повышенный риск развития кровотечений.; С пробенецидом: концентрации НПВП в плазме могут повышаться, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы НПВП.; С сердечными гликозидами: НПВП могут приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме.; С мифепристоном: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.; С ципрофлоксацином: данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВП на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.;

Особые указания

У пациентов с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы терапию препаратом Дексалгин следует отменить.; Так как все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие замедления синтеза простагландинов, в контролируемых клинических исследованиях было изучено одновременное назначение декскетопрофена трометамола и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде. Никакого воздействия на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном назначении препарата Дексалгин с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.; Как и другие НПВП, Дексалгин может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, Дексалгин может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.; Как и в случае других НПВП, на фоне терапии препаратом Дексалгин может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение уровня аспарагиновой и аланиновой трансаминаз (АсТ и АлТ) в сыворотке крови. При этом контроль печеночной и почечной функций необходим у лиц пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Дексалгин следует отменить.; Как и другие НПВП, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом Дексалгин пациенту необходимо сразу обратиться к врачу.; В каждой ампуле препарата Дексалгин содержится 200 мг этанола.; Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами; В связи с возможным головокружением и сонливостью в период приема препарата Дексалгин способность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться.;

Дексалгин - «фирменный» немецкий нестероидный противовоспалительный препарат от всемирно известной фармацевтической компании «Берлин Хеми», обладающий помимо основного еще и обезболивающим и жаропонижающим действием. Данный препарат выпускается как в таблетированном, так и в инъекционном виде. На первый взгляд его химическая структура ничем не отличается от известного НПВС кетопрофена. Но это только при поверхностном ее изучении. На самом деле, дексалгин - это правовращающий изомер кетопрофена, что на поверку означает лучшую желудочно-кишечную переносимость и меньшую нагрузку на организм по метаболическому «оприходованию» препарата ввиду использования меньшей терапевтической дозы. Еще один важный нюанс - характер метаболизма дексалгина, который протекает в отсутствие цитохромов печени. Этот факт свидетельствует о более низком риске межлекарственного взаимодействия. По влиянию на циклооксигеназу (фермент, участвующий в синтезе медиаторов воспаления) дексалгин можно классифицировать, как сбалансированный ингибитор изоформ ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Механизм обезболивающего действия препарата заключается в торможении периферического синтеза медиаторов боли за счет ингибирования ЦОГ, блокаде распространения боли по проводящим путям ЦНС и периферическим нервам в связи с деполяризацией мембран нервных клеток и торможении синтеза медиаторов боли в ЦНС. Эффект развивается спустя 30 минут после введения дексалгина в любой из лекарственных форм. Длительность обезболивающего действия составляет порядка 4-8 часов. При сочетании дексалгина с опиоидными анальгетиками препарат значительно снижает потребность в последних.

При применении дексалгина пациентами, страдающими заболеваниями пищеварительного тракта, необходим постоянный врачебный контроль.

Возникновение гастроинтестинального кровотечения или прободение язвы служат стопроцентным основанием для отмены препарата. Еще одна сфера пристального контроля при приеме дексалгина - свертываемость крови: препарат может тормозить агрегацию (склеивание) тромбоцитов и продлевать время кровотечения в связи с ингибированием синтеза простагландинов. Это надо иметь в виду при одновременном приеме дексалгина с антикоагулянтами, что также требует тщательного врачебного наблюдения.

Режим дозирования дексалгина определяется индивидуально. Если говорить о таблетированной форме, то по общим рекомендациям разовая доза препарата составляет 12,5 мг. Кратность приема варьируется от 1 до 6 раз в день с соблюдением 4-6-ти часового интервала между приемами. Возможен и другой вариант: по 25 мг 1-3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 75 мг. Что же касается инъекционной формы, то в данном случае следует придерживаться разовой дозы в 50 мг 2-3 раза в день. По показаниям допускается сокращение интервала между инъекциями до 6 часов. Ежесуточный максимум устанавливается в пределах 150 мг. Следует особо отметить, что инъекционная форма дексалгина предназначается сугубо для краткосрочного применения в период выраженного обострения болей. После двухдневного применения раствора для инъекций его заменяют на пероральную лекарственную форму. При наличии в анамнезе пациента заболеваний печени или почек, а также у пациентов в зрелом возрасте стартовая суточная доза препарата снижается до 50 мг.

Фармакология

Анальгезирующее действие наступает через 30 мин после парентерального введения. Продолжительность анальгезирующего эффекта после введения в дозе 50 мг составляет 4-8 ч.

При комбинированной терапии с опиоидными анальгетиками декскетопрофена трометамол значительно (до 30-45%) снижает потребность в опиоидах.

Фармакокинетика

Всасывание

После в/м введения декскетопрофена трометамола C max в сыворотке крови достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). AUC после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе, как при в/м, так и при в/в введении. Соответствующие фармакокинетические параметры сходны после однократного и повторного в/м или в/в введения, что указывает на отсутствие кумуляции препарата.

Распределение

Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы (99%). Среднее значение V d составляет менее 0.25 л/кг, время полураспределения - около 0.35 ч.

Выведение

Главным путем элиминации декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. T 1/2 декскетопрофена трометамола составляет около 1-2.7 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста наблюдается увеличение продолжительности T 1/2 (как после однократного, так и после повторного в/м или в/в введения) в среднем до 48% и снижение общего клиренса препарата.

Форма выпуска

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный, с характерным запахом спирта.

Вспомогательные вещества: этанол 96% - 200 мг, натрия хлорид - 8 мг, натрия гидроксид - до рН 7.4, вода д/и - до 2 мл.

2 мл - ампулы темного стекла (1) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (10) - поддоны пластиковые (1) - пачки картонные.

Дозировка

Дексалгин ® предназначен для в/в и в/м введения.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени и/или почек терапию препаратом Дексалгин ® следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.

Дексалгин ® предназначен для краткосрочного (не более 2 дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на анальгетики для приема внутрь.

Правила приготовления и введения растворов

Содержимое одной ампулы (2 мл) медленно вводят глубоко в/м.

Содержимое одной ампулы (2 мл) вводят путем медленной в/в инъекции продолжительностью не менее 15 сек.

Содержимое одной ампулы (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера (лактата). Раствор следует готовить в асептических условиях и всегда защищать от воздействия дневного света. Разбавленный раствор (должен быть прозрачным) вводят путем медленной в/в инфузии продолжительностью 10-30 мин.

Передозировка

Симптомы: тошнота, анорексия, абдоминальная боль, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.

Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости - промывание желудка, диализ.

Взаимодействие

Приведенное ниже лекарственное взаимодействие характерно для всех НПВП, включая Дексалгин ® .

Нежелательные комбинации

Одновременное назначение нескольких НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут) повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы вследствие синергизма действия.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами, гепарином в дозах, превышающих профилактические, и тиклопидином повышается риск развития кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ.

НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови, вплоть до токсического, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВП.

При применении с метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед. и более) происходит повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП.

При одновременном применении с гидантоинами и сульфаниламидными препаратами имеется риск усиления токсического действия этих препаратов.

Комбинации, требующие осторожности

При необходимости одновременного применения с диуретиками, ингибиторами АПФ следует учитывать, что терапия НПВП связана с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленное угнетением синтеза простагландинов). НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном назначении с диуретиками необходимо убедиться в том, что водный баланс пациента адекватен, и провести контроль функции почек перед назначением НПВП.

При одновременном применении с метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед.) возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо еженедельно контролировать число клеток крови в первые недели одновременной терапии. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение.

При одновременном применении с пентоксифиллином повышается риск развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и частый контроль времени кровотечения (времени свертываемости крови).

При одновременном применении с зидовудином существует риск повышения токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после назначения НПВП. Необходим контроль всех клеток крови и ретикулоцитов через 1-2 нед. после начала терапии НПВП.

Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы под влиянием НПВП.

При одновременном применении с препаратами низкомолекулярного гепарина повышается риск развития кровотечений.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

НПВП могут уменьшать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов, что обусловлено ингибированием синтеза простагландинов.

При одновременном применении с циклоспорином и такролимусом НПВП могут усиливать нефротоксичность, что опосредовано действием почечных простагландинов. Во время проведения комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек.

При одновременном назначении с тромболитиками повышается риск развития кровотечений.

При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентраций НПВП в плазме, что может быть обусловлено ингибированием почечной секреции и/или конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Это требует коррекции дозы НПВП.

НПВП могут вызывать повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

В связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.

Данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсий при назначении НПВП на фоне терапии ципрофлоксацином в высоких дозах.

Фармацевтическое взаимодействие

Дексалгин ® нельзя смешивать в одном шприце с раствором допамина, прометазина, пентазоцина, петидина или гидроксизина (образуется осадок).

Дексалгин ® можно смешивать в одном шприце с раствором гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

Разбавленный раствор препарата Дексалгин ® для инфузий нельзя смешивать с прометазином или пентазоцином.

Разбавленный раствор препарата Дексалгин ® для инфузий совместим со следующими растворами для инъекций: допамина, гепарина, гидроксизина, лидокаина, морфина, петидина и теофиллина.

При хранении разбавленных растворов препарата Дексалгин ® для инфузий в пластиковых контейнерах или при использовании инфузионных систем, изготовленных из этилвинилацетата, целлюлозы пропионата, полиэтилена низкой плотности или поливинилхлорида, абсорбции действующего вещества перечисленными материалами не происходит.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%) редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%, включая отдельные сообщения).

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия; очень редко - нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость; редко - парестезия.

Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения; редко - шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипотензия, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко - экстрасистолия, тахикардия, артериальная гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы: редко – брадипноэ; очень редко - бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота; нечасто - абдоминальная боль, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту; редко - эрозивно-язвенные поражения органов ЖКТ, включая кровотечения и перфорации, анорексия, повышение активности печеночных ферментов, желтуха; очень редко - поражение поджелудочной железы, поражение печени.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия, почечная колика; очень редко - нефрит или нефротический синдром.

Со стороны репродуктивной системы: редко - у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин – нарушение функции предстательной железы.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечный спазм, затруднение движений в суставах.

Дерматологические реакции: иногда - дерматит, сыпь, потливость; редко - угревая сыпь; очень редко – фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: редко – крапивница; очень редко - тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, аллергический дерматит.

Со стороны обмена веществ: редко - гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны лабораторных показателей: редко - кетонурия, протеинурия.

Местные и общие реакции: часто - боль в месте инъекции; нечасто - воспалительная реакция, гематома, геморрагии в месте инъекции, чувство жара, озноб, утомление; редко - боль в спине, обморок, лихорадка; очень редко - анафилактический шок, отек лица.

Прочие: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Показания

купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, боль при почечной колике, альгодисменорея, ишиалгия, радикулит, невралгии, зубная боль);
симптоматическое лечение острых и хронических воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз).

Противопоказания

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровотечение), антикоагулянтная терапия;
желудочно-кишечные заболевания (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);
тяжелые нарушения функции почек (КК < 50 мл/мин);
бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе);
тяжелая сердечная недостаточность;
лечение болевого синдрома при аортокоронарном шунтировании;
геморрагический диатез или другие нарушения коагуляции;
детский возраст;
повышенная чувствительность к декскетопрофену или другим НПВП или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.

Противопоказан для эпидурального, подоболочечного или внутриоболочечного введения из-за входящего в состав препарата этанола.

С осторожностью следует применять препарат при аллергических состояниях в анамнезе; нарушениях со стороны системы кроветворения; при СКВ или смешанных заболеваниях соединительной ткани; одновременно с другими лекарственными препаратами; в случае предрасположенности к гиповолемии; при ИБС; у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Дексалгин ® при беременности и в период лактации противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью).

У пациентов с более легкими нарушениями функции печени терапию Дексалгином следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелые нарушения функции почек (КК < 50 мл/мин).

У пациентов с более легкими нарушениями функции почек терапию Дексалгином следует начинать с более низких доз; суточная доза составляет 50 мг.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст.

Особые указания

У пациентов с нарушениями со стороны пищеварительной системы или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходим постоянный контроль. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения терапию препаратом Дексалгин ® следует отменить.

Т.к. все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения вследствие замедления синтеза простагландинов, в контролируемых клинических исследованиях было изучено одновременное назначение декскетопрофена трометамола и препаратов низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационном периоде. Никакого воздействия на параметры коагуляции не наблюдалось. Тем не менее, при одновременном назначении препарата Дексалгин ® с другими препаратами, влияющими на свертываемость крови, необходим тщательный медицинский контроль.

Как и другие НПВП, Дексалгин ® может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, Дексалгин ® может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности.

На фоне терапии препаратом Дексалгин ® , как и другими НПВП, может наблюдаться небольшое преходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение уровня АСТ и АЛТ в сыворотке крови. При этом контроль функций печени и почек необходим у пациентов пожилого возраста. В случае значительного повышения соответствующих показателей Дексалгин ® следует отменить.

Как и другие НПВП, декскетопрофена трометамол может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае появления симптомов бактериальной инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии препаратом Дексалгин ® пациент должен сообщить об этом врачу.

В каждой ампуле препарата Дексалгин ® содержится 200 мг этанола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможным головокружением и сонливостью на фоне лечения препаратом Дексалгин ® возможно снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Дексалгин – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, применяемое для уменьшения болевого синдрома при различных заболеваниях.

Форма выпуска и состав

Дексалгин выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, активными веществами которого являются трометамол декскетопрофена и декскетопрофен.

В качестве вспомогательных веществ в препарате использованы: вода для инъекций хлорид натрия, гидроксид натрия, этиловый спирт.

Дексалгин выпускается в стеклянных ампулах по 2 мл, по 1 5 и 10 ампул в упаковке.

Показания к применению

По инструкции, Дексалгин применяется:

В целях симптоматической терапии хронических и острых воспалительных, метаболических и воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (спондилоартрит, ревматоидный артрит, остеохондроз, артроз);
Для снятия болевого синдрома после оперативного вмешательства, при метастазах в кости, при почечной колике, ишиалгии, альгодисменорее, невралгии, радикулите, а также для уменьшения посттравматических болей и зубной боли.

Противопоказания

По инструкции, Дексалгин противопоказан при:

Тяжелых нарушениях в работе печени;
Язвенной болезни;
Наличии в анамнезе желудочно-кишечных кровотечений, а также при других активных кровотечениях и одновременно с антикоагулянтной терапией;
Болезни Крона;
Неспецифическом язвенном колите;
Бронхиальной астме;
Тяжелых нарушениях в работе почек;
Геморрагическом диатезе и прочих нарушениях коагуляции;
Тяжелой сердечной недостаточности;
Аортокоронарном шунтировании;
Повышенной чувствительности к НПВС и любым компонентам препарата;

А также в детском возрасте, в период беременности и грудного вскармливания.

Дексалгин не применяют для подоболочечного, внутриоболочечного и эпидурального введения.

Дексалгин, по инструкции, осторожно применяют при:

Наличии в анамнезе аллергических состояний;
Нарушениях кроветворения;
Наличии предрасположенности к гиповолемии;
СКВ и смешанных заболеваниях соединительной ткани;
Ишемической болезни сердца;

А также у пациентов в возрасте более 65 лет.

Способ применения и дозировка

Дексалгин предназначен для введения внутривенно и внутримышечно.

Препарат вводится каждые 8-12 часов по 50 мг. Если возникает необходимость, то возможно ввести препарат повторно через 6 часов. Максимальная суточная дозировка составляет 150 мг.

У пожилых пациентов и больных с нарушениями в работе почек или печени применение Дексалгина начинают с суточной дозировки 50 мг.

Длительность лечения Дексалгином не должна превышать 2 дней. Далее при необходимости пациенту назначают анальгетики для перорального приема.

Побочные действия

При применении Дексалгина могут развиваться определенные побочные реакции:

Сердечно-сосудистая система: чувство жара, артериальная гипотензия, гиперемия кожи, экстрасистолия, артериальная гипертензия, тахикардия, поверхностный тромбофлебит, периферический отек;
Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения, нейтропения;
Органы чувств: нечеткость зрения, шум в ушах;
Центральная нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, парестезия;
Дыхательная система: брадипноэ, диспноэ, бронхоспазм;
Репродуктивная система: нарушение менструального цикла у женщин, нарушение функции предстательной железы у мужчин;
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диспепсия, абдоминальная боль, запор, диарея, сухость во рту, гематемезис, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, анорексия, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, поражение печени и поджелудочной железы;
Мочевыделительная система: почечная колика, полиурия, нефрит или нефротический синдром;
Аллергические реакции:крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, аллергический дерматит, ангионевротический отек;
Костно-мышечная система: затруднение движений в суставах, мышечный спазм;
Обмен веществ: гипогликемия, гипергликемия, гипертриглицеридемия;
Дерматологические реакции:дерматит, потливость, сыпь, угревая сыпь, фотосенсибилизация;
Лабораторные показатели: протеинурия, кетонурия;
Местные и общие реакции:боль, воспаление, гематома, геморрагии в месте инъекции, озноб, чувство жара, утомление, обморок, боль в спине, лихорадка, отек лица. анафилактический шок;
Прочие: асептический менингит (при системной красной волчанке или смешанных заболеваниях соединительной ткани), пурпура, гемолитическая и апластическая анемии, агранулоцитоз, гипоплазия костного мозга.

Особые указания

При применении Дексалгина следует иметь в виду, что:

Пациентам с заболеваниями пищеварительной системы требуется постоянный врачебный контроль. При возникновении язвенного поражения или желудочно-кишечного кровотечения препарат отменяют;
При одновременном использовании препарата с лекарственными средствами, оказывающими влияние на свертываемость крови, требуется тщательный врачебный контроль;
У пациентов пожилого возраста требуется контролировать функции печени и почек;
Препарат может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Поэтому при ухудшении самочувствия или проявлении симптомов бактериальной инфекции пациент должен сообщить об этом лечащему врачу;
Дексалгин может вызывать снижение скорости психомоторных реакций и концентрации внимания;
Передозировка препарата проявляется тошнотой, абдоминальной болью, анорексией, головокружением, головной болью, бессонницей, дезориентацией. В таких ситуациях пациенту показана симптоматическая терапия (в случае необходимости диализ, промывание желудка).

Аналоги

Аналогом Дексалгина является Декскетопрофен и Декскетопрофена трометамол.